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イオンチャンネルトランスポーター~医薬品開発の標的となる代表的な生体分子7

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イオンチャンネルトランスポーター

膜タンパク質であるイオンチャンネルやトランスポーターを標的とする医薬品はそれほど多くないが、両者はとくに神経系の情報伝達において重要な役割を担っている。

イオンチャンネル

イオンチャンネルとは、細胞の生体膜にある膜貫通タンパク質で、Ca2+, K+, Na+などの特定のイオンを通過させる働きをもつ。

イオンの受動輸送のみを行うが、その開閉はリガンドの結合(イオンチャンネル型受容体)や電位に依存している。
イオンチャンネルは通常は閉じていてリガンドの結合や電位に応答してコンフォメーションを変化させて開く。
動物細胞の細胞膜にはイオンチャンネルといわれるタンパク質が多数発現しており、特定のイオンを電気化学的勾配に従って移動させる機能を担っている。

イオンチャンネルはイオンの受動輸送のみを行うが、その開閉はリガンドの結合(イオンチャンネル型受容体)や電位に依存している。
イオンチャンネルは通常は閉じていてリガンドの結合や電位に応答してコンフォメーションを変化させて開く。
イオンチャンネル型受容体と同じものであり、両者をとくに区別する必要はない。
イオンチャンネルを標的とする医薬品の例を以下にあげる。

・カルシウムチャンネル(高圧治療薬) 医薬品名:ニフェジピンなど
・カリウムチャンネル(抗不整脈薬) 医薬品名:アミオダロンなど
・ナトリウムチャンネル(抗不整脈薬) 医薬品名:キニジンなど

トランスポーター

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トランスポーターはイオンを含めてさまざまな化学物質と膜の表面で可逆的に結合し、膜の逆側に配向させ、結合したイオンや化学物質を移動させる。

トランスポーターによるイオンや化学物質の移動は、受動輸送(拡散)とATPの加水分解などによるエネルギーを必要とする能動輸送がある。
前者には、ドーパーミントランスポーターグルタミントランスポーターが含まれ、神経シナプスにおける細胞間情報伝達に重要な役割を果たしている。
コカインやアンフェタミンは、ドーパミントランスポーターに結合することにより情報伝達を遮断して作用を発揮する。

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