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マイクロニードル・腸溶製剤の特徴と利点〜経皮投与製剤の特徴と利点3

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マイクロニードル

最近、長さ数百ミクロンの微小な針中に薬物を含有させたマイクロニードルを皮膚に適用することにより薬物の経皮吸収性を改善することが試みられている。

本法は、本来、水溶性が高く高分子であるため、皮膚の角質層を透過できない難吸収性薬物を、微小な針を利用することによって真皮層にまで到達させることができるため、水溶性薬物や高分子薬物など、数多くの薬物の経皮吸収改善に適用可能であり、きわめて有効性の高い新規経皮吸収改善方法として注目されている

腸溶製剤の特徴と利点

腸溶製剤 通常の経口製剤は、嚥下された後、胃に到達して一度留まり、胃内で崩壊または一部溶解して小腸に送達される。

一方、腸溶製剤は腸に達して初めて薬物を放出するように設計されている。

腸溶製剤は胃に対し刺激性のある薬物や胃酸で分解を受ける薬物に有効であるが、消化管内ターゲティングの目的は、薬物の吸収性の改善消化管内疾患に対する局所治療の2つに大別される。

小腸への選択的薬物送達

胃酸によって失活する消化酵素や抗生物質、胃粘膜への障害が問題となる非ステロイド性抗炎症薬に対しては、胃での薬物溶出を回避するために適当なpH以上で可溶となる被膜剤でコーティングを施した腸溶製剤が有用である。

胃潰瘍の治療に用いられるプロトンポンプインヒビターであるオメプラゾールおよびランソプラゾールは、ともに酸性条件下で不安定な薬物であり、腸溶性コーティングが施された製剤が用いられている。

小腸上部のpHは約6であり、5以上のpHで溶解する高分子が腸溶性コーティングの被膜剤として利用されている。
積極的に小腸上部にターゲティングした例として、レボドパの発泡性腸溶錠の報告がある。

レボドパは、脳内の脱炭酸酵素によりドパミンに変換されて効果を発揮するパーキンソン病に用いられる医薬品である。
脱炭酸酵素は消化管にも存在するが、その活性は回腸が最も高く、脱炭酸酵素の活性には飽和現象があることがわかった。
そこで、十二指腸で急速にレボドパを溶出させる発泡性腸溶錠が開発された

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