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経口投与製剤〜徐放性製剤に用いられる製剤材料の種類と性質1

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医薬品添加剤

医薬品添加剤には、剤形を構成するもの、安定性、安全性あるいは均質性を確保するもの、さらに溶解促進、徐放化などの製剤機能を付与するものなどがある。
そしてその製剤の投与量において薬理作用を示さず無害でなければならないし、その有効成分の治療効果を妨げ、または試験に支障をきたすものであってはならない

経口投与製剤

徐放性経口投与製剤には化合物として薬理作用や毒性がなく、いろいろな性質を有するポリマー(高分子)やワックスが使用される。
なかでも半合成素材のセルロース誘導体やアクリル酸系ポリマーが汎用される。
水に難溶性の低い素材でその溶解速度を律速として徐放するもの(EC, MC, CMC, HPC, HPMC, PVA, オイドラギットなど)が使用される。 

剤形としてはこれらの素材でフィルムコーティングした顆粒や薬物を包埋・分散したマトリックス型の顆粒としてカプセルに充填したもの、あるいはこれを打錠して錠剤としたものなどがある。

例として、スパスタブ型錠剤とスパンスル型カプセル剤がある。
グラデュメット型錠剤には不溶性多孔性プラスチックが、主薬をイオン吸着させ消化管でイオン交換することによって薬物を放出するレジネート製剤には陽イオン交換樹脂が用いられている。

例えば国内では販売されていないが、有名なAlza社の浸透圧を利用した徐放性経口投与剤のOROSシステムには、100μmの細孔が開いた半透膜の酢酸セルロースが錠剤表面にコーティングされている。
さらに、腸溶性コーティング剤(HPMCP, HPMCS, オイドラギットなど)はカルボン酸などの適当な酸性官能基が導入され、胃の酸性のpHでは溶解しないが腸のpH6以上のアルカリ性で溶解する素材が使用される。

この製剤はpH1.2の第1液とpH6.8の第2液を用いた日本薬局方の崩壊試験法および溶出試験法によってその機能が試験される

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