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速崩性錠剤・放出制御型粘膜適用製剤〜代表的な放出制御型製剤2

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速崩性錠剤

高齢者で嚥下困難な患者におけるコンプライアンスの向上を目的として、唾液や少量の水で速やかに崩壊する速崩性錠剤が開発され、臨床使用されている
このうち、水を必要とせずに唾液のみで服用可能な錠剤は口腔内崩壊錠と呼ばれ、製剤の名称にD, OD, Mなどの接尾語が付けられている。
口腔内で速やか(30秒以内)に崩壊するため、水分摂取が制限されている患者、介護者服用させなければならない患者にも薬物投与が可能である。
また、災害時の備蓄用製剤としても有用である

製品化にあたっては、凍結乾燥技術を応用したものや、賦形剤に溶解性の高いマンニトールやマルトースなどの糖類を用いて造粒し、低圧で成型し多孔性の錠剤としているもの、打錠して得られた錠剤に加湿乾燥処理を施した製剤や流し込み成形法により製錠されるものがある。主な医薬品として、ファモチジン(ガスターD錠)、ボグリボース(ベイスンOD錠)、ラモセトロン塩酸塩(ナゼアOD錠)、ランソプラゾール(タケプロンOD錠)がある。 口腔内崩壊錠に含有される薬物は口腔粘膜から吸収されるわけではなく、崩壊した錠剤を飲む込む必要がある。また、口腔内崩壊錠を寝たまま服用すると、成分が食道に滞留して食道潰瘍などの障害を誘発することが懸念される。

放出制御型粘膜適用製剤

結膜嚢内への適用製剤 結膜嚢内への局所適用を目的とした放出制御型製剤としてオキュサートがある。
これはピロカルピンを含有する薬物貯蔵層をエチレン・酢酸ビニル共重合体の放出制御膜で挟み、膜を通してピロカルピンが約7日間にわたって放出される製剤であり、眼内の粘膜から薬物が持続的に吸収される

鼻粘膜への適用製剤

鼻腔内薬物送達システムとして実用化されたものにリノコートがある。
粘膜付着性高分子であるヒドロキシプロピルセルロース(HPC)を用いることで、鼻腔粘膜でのベクロメタゾンプロピオン酸エステルの滞留性を高め、作用の持続化が図られている。
リノコートカプセル外用およびリノコートパウダースプレー鼻用がアレルギー性鼻炎の治療に用いられている

口腔粘膜への適用製剤

口腔粘膜に長時間付着させることで効果の持続化を図った口腔粘膜適用製剤としてアフタッチがある。
アフタ性口内炎の治療に用いられるアフタッチは、有効成分としてトリアムシノロンアセトニドを含み、白色層(有効成分含有)と淡黄赤色の着色層とからなる円形の薄い2層錠である。
HPCとカルボキシビニルポリマー(CVP)を混合して調整されたマトリックスは、水分が侵入すると表面から徐々に不溶化する。
薬物は製剤の表面に形成された強固な網目構造から拡散により持続的に放出される

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