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パルス放出型製剤と間欠投与型製剤〜放出制御型製剤(徐放性製剤を含む)の利点2

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ニフェジピン徐放性製剤

徐放性製剤によって有効性を高め、副作用を軽減できた多くの実例があるが、二フェジピン徐放性製剤の例を示す。
速放性製剤(1日3回)と徐放性製剤(1日1回)を投与し、投与開始後5日目に定常状態になっている。

速放性製剤の場合、薬物濃度に山と谷が見られるが、徐放性製剤ではきれいに治療領域に維持され、その結果として薬理効果は増強し心筋梗塞の発作回数が低減し、副作用である頭痛、ほてり、めまいなどが見事に低減した。
一方、薬物の効果発現のタイプとして、抗生物質や制がん剤のように、効果発現に短時間でも高いピークが必要な濃度依存性の薬物と、ある程度以上の薬物濃度をある時間持続することの必要な時間依存性の薬物がある。

通常、濃度依存性の薬物に対して、この徐放性製剤は効果発現が低くなる可能性があり適用を避けるべきで、時間依存性薬物に適用することが好ましい。

また、これらの製剤を嚥下困難な患者に、飲みにくいとの理由で粉砕してカニューレで投与することがあるが、長時間の徐放に合わせた投与量が一度に吸収され、過剰投与になりやすい大変危険な行為であり注意が必要である。
特に種々工夫されたDDS製剤は薬剤師がその製剤機能をよく理解して使用することが原則である。

パルス放出型製剤と間欠投与型製剤

体内の多くのホルモンにおいては、その作用が生命維持に必須であることから、体の恒常性(ホメオスタシス)維持のために、レセプターのアップレギュレーションやダウンレギュレーションさらには複数のホルモンや制御因子によって、正あるいは負のフィードバックがかかり複雑に制御されている。
さらに、体内では細胞から必要なときにパルス状に分泌されている。従って、このようなときの製剤としてはある間隔で薬物をパルス状に放出するパルス放出型製剤が必要である。

例えば、血中のカルシウム濃度はカルシトニンを連続して投与すると、一度は低下してもその後すぐに正常に戻り連続して低下することはない。
連続投与製剤によって、カルシトニンを連続的に投与すると、本来の骨粗鬆症の治療はできず、逆に骨は次第に粗になる。
また、同じく骨代謝ホルモンで唯一増骨作用を有するPTH(副甲状腺ホルモン)でも連続的に投与すると増骨作用は得られず、逆に骨は粗になる。
さらに、血糖値もインスリンとグルカゴンのような正反対の作用を示すホルモンなどが分泌され生体はその過剰反応を防いでいる。

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