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アンタゴニスト(拮抗薬)の分類~医薬品の構造とアゴニスト活性、アンタゴニスト活性との関係3

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アンタゴニスト(拮抗薬)の分類

アンタゴニストは、それが受容体のある部位に結合するか(受容体アンタゴニスト)、あるいは他の方法でリガンド-受容体のシグナル伝達を阻止するか(受容体非介在性アンタゴニスト)で分類される。

受容体アンタゴニストは、受容体のアゴニスト(活性)部位あるいはアロステリック部位に競合する。

どちらの場合にも、恒常的受容体活性(すなわちアゴニスト非介在性の受容体活性)には影響を与えない。
アゴニスト(活性)部位受容体アンタゴニストは、アゴニストが受容体に結合するのを妨げる。
アンタゴニストがアゴニスト部位への結合でリガンドと競合する場合、競合的アンタゴニストと呼ばれる。

高濃度のアゴニストは競合的拮抗阻害を克服できる。
非競合的アゴニスト部位アンタゴニストは、アゴニスト部位に高い親和性で結合したり共有結合したりするため、高濃度のアゴニストでも受容体を活性化することはできない。

アロステリック受容体アンタゴニストは、アゴニスト部位とは別の部位に結合する。
受容体結合においてアゴニストとは競合せず、むしろアゴニストの場合に対して受容体が反応することを抑制する。
ある場合には、受容体のアゴニストとの親和性に影響することもある。
高濃度のアゴニストは、一般にアロステリックアンタゴニストの効果を変えることはできない。

受容体非介在型アンタゴニストは2つのカテゴリーに分類できる。
科学的アンタゴニストはアゴニストを隔離し、アゴニストが受容体と相互作用することを妨げる。
生理学的アンタゴニストはアゴニストの生理反応とは反対の生理反応をもたらすが、分子機構として受容体に影響しない。

非科学的アンタゴニスト

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アンタゴニストには、競合的アンタゴニスト非競合的アンタゴニストがある。

競合的アンタゴニストは、生体内生理活性物質の結合部位と同じ部位で可逆的に結合して拮抗作用を示す。
この場合、アンタゴニスト存在下でもリガンド濃度を上げるとリガンド単独による最大反応は100%回復する。

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